有望长效治疗艾滋病的候选药诞生

2020-07-01 16:46:08 来源: 科技日报 作者: 张梦然

科技日报记者 张梦然

英国《自然》杂志1日发表一项最新药物发现,美国科学家团队报告了一种全新的长效抗逆转录病毒药物,展现出治疗HIV(人类免疫缺陷病毒)感染的潜力。初步临床研究显示,HIV感染者单剂注射这种药物后,体内的病毒载量减少了,并且药物在注射6个多月后在体内仍保持活性。


图示为HIV病毒内部及在小分子蛋白结合物作用下衣壳完整性受破坏的场景,受破坏的衣壳无法继续将HIV基因组与逆转录酶和整合酶完好包裹在一起,无法支撑病毒复制。     图片来源:《自然》在线版

现阶段,全人类针对艾滋病(AIDS)的治疗主要依赖高效抗逆转录病毒疗法。HIV是一种逆转录病毒,其逆转录过程是在病毒逆转录酶的作用下完成的。而人类采取的抗逆转录病毒治疗,正是将HIV感染从一种致命的疾病转化成一种可控的慢性疾病。不过,这也意味着艾滋病病人需要每天注射药物,对其产生依赖,并有可能导致抗药性HIV的产生,严重削弱治疗效果。研究认为,需要新的长效药物,使那些体内含HIV耐药株的患者有更多的治疗选择,也有助于患者坚持治疗方案。

此次,美国加州的吉利德公司科学家斯蒂芬·杨特及其同事,描述了他们研发的一种名为“GS-6207”的小分子,“GS-6207”可以破坏HIV“衣壳”——包裹病毒基因组的蛋白质外壳。在过去研究的基础上,研究人员设计出了“GS-6207”,使之与病毒衣壳蛋白紧密结合,从而干扰病毒复制。

研究团队发现,在实验中,“GS-6207”表现出对多个HIV毒株的有效活性,并能和已获批的抗逆转录病毒药物协同作用,使之成为联合疗法的一个理想补充。

根据一项包含40名健康个体的临床研究,“GS-6207”通过注射给药整体是安全的,耐受良好,而且在注射6个多月后仍在体内保持活性。

团队后续在32名感染了HIV-1但未治疗的病人中开展了I期临床试验,结果显示在治疗9天后,患者体内的病毒载量减少了(但并未完全清除)。

大部分用于治疗HIV的小分子抗逆转录病毒药物通过干扰病毒酶发挥作用,但是此次的最新发现支持通过靶向病毒衣壳蛋白来治疗HIV感染。

研究人员表示,这种小分子不需要频繁给药,因此有可能成为预防风险群体感染HIV的候选药物,这一点还需要在未来的研究中展开进一步测试。

总编辑圈点:

在发现抗逆转录病毒疗法可以阻滞“恶魔的脚步”以后,长效药物的研发,就成为抗HIV疗法的新目标。这是因为抗逆转录病毒治疗原理就在于抑制病毒的复制、保存和恢复免疫功能,一旦治疗中断,则会重新激活“潜伏库”。如果新出现的药物可以做到不需要高频率注射就能起效,哪怕每周、每月或每两个月一次,都将是更好也更受患者欢迎的替代疗法。

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责任编辑:常丽君