科技日报记者 王延斌 通讯员 郭立伟
近日，在山东中医药大学教授李运伦的实验室里，一股独特的气味吸引着拜访者。这种微苦，略带甜味的味道源于色泽黄绿的钩藤。长期以来，这个形似鹰爪的植物在降低高血压和神经性头痛的辅助治疗上作用明显，但李运伦想要搞清楚的是：中药钩藤治疗高血压，为什么管用？科学依据在哪里？
“我们经过研究发现，钩藤内的有效成分钩藤碱是一种有效的SIRT3激动剂，通过激活SIRT3改善EPCs（内皮祖细胞）功能，可减轻高血压内皮功能障碍。”4月20日，李运伦在接受科技日报记者采访时表示，这一发现打破了长期以来中药治疗高血压“管用，但说不清”的现实困境，为中医药治疗高血压提供了分子层面的科学解释。该成果近日发表于《英国药理学杂志》。
治疗高血压，老问题盼望着新技术
“高血压病是一种无明确病因、以体循环动脉血压增高为主要表现的心血管综合征。”李运伦教授团队成员、山东中医药大学教授蒋海强向记者提供的一组调查数据显示，我国18岁及以上居民高血压患病率为27.5%，治疗率为45.8%，存在着患病率逐年升高、逐渐年轻化的趋势。
环顾国内，中药治疗高血压病的科研团队并不多，找不到“说得清”的作用机制成为障碍。在李运伦看来，治疗高血压病，老问题需要新技术来应对。
“当前高血压治疗面临三大现实问题：一是生活方式干预难以长期坚持，比如压力增大，作息不规律等因素；二是传统降压药的副作用；三是血压达标，但诸如头痛、头晕、乏力等症状并未改善。”李运伦表示，鉴于上述局限性，临床迫切需要探索一种新的治疗路径。
作为一种常用中药材，钩藤在息风止痉、清热平肝、通络止痛、镇静安神、辅助降血压上作用明显，这是李运伦将钩藤作为研究目标的前提。
自2004年起，他便带领团队开始进行高血压课题的研究，他们从“钩藤提取物干预高血压血管重塑的机理研究”项目起步，二十年间，先后获批20余项国家自然科学基金项目资助作为基础研究的支撑。
李运伦说，“钩藤提取物干预高血压血管重塑的机理研究”项目是自己高血压科研生涯的“第一桶金”，但当时他面临的难题是：钩藤中的哪种成分对高血压有效？如何证明这种成分对高血压有效？
攻关过程不易。为确定钩藤的效应物质，2004年前后，该团队在分离纯化技术尚不成熟的条件下，采用传统溶剂萃取与柱层析法，将数十公斤钩藤反复拆分、浓缩，并结合体外血管环实验逐一追踪生物活性，历时两年才锁定核心单体；缺乏高通量筛选平台，他们只能人工培养血管细胞，逐条验证信号通路……
“高血压患者普遍存在内皮细胞功能障碍，具体表现为内皮细胞的数量减少和功能衰退，而EPCs成为维持血管稳态、促进血管新生的关键细胞。”李运伦教授团队成员、山东中医药大学教授李超表示，钩藤内的有效成分钩藤碱作为SIRT3激动剂能够改善细胞内“能量工厂”——线粒体的功能，拮抗高血压导致的EPCs损伤，使得受损血管得到修复。
将上述理论落地，便有了藤参降压颗粒的问世。
解决三大难题，中药治疗高血压成“金钥匙”
记者拆开用锡纸包装的藤参降压颗粒，其外表呈现黑褐色。“这种颜色是钩藤、玄参、炒莱菔子三种成分的混合体。”李超表示，钩藤能把身体里的“火气”降下来，缓解头晕症状；玄参能滋阴降火，改善身体阴虚火旺的状态；炒莱菔子可以消食除胀、降气化痰，这三味药搭配在一起，成了好搭档，发挥协同作用。
据了解，上述成果已经临床用于1级高血压病，并于近期获得了国家药监局Ⅱ期临床试验许可。临床研究表明降压疗效确切，血常规、肝肾功能等安全性指标稳定，为它的产业化奠定了基础。
“和传统降压药相比，该成果有不少独特的地方。”蒋海强说，传统降压药一般是直接作用于血管，让血管扩张来降低血压，而它是从调理身体内部机能入手，更注重整体调理。在1级高血压阶段，传统降压药降血压可能比较快，但容易导致血压波动，而它作用温和，能让血压平稳下降。此外，传统降压药很多患者一旦开始吃就容易产生药物依赖，需要长期服用，而该成果早期介入治疗，能减少这种药物依赖风险，减药甚至停药。
李运伦表示，研究显示中医药不仅可用于高血压的“降压治疗”，还可在预防高血压并发症中发挥独特作用。据了解，该团队将推动藤参降压颗粒转化研究迈向“证据更强”“机制更清”“应用更广”的阶段，通过产学研开展Ⅱ期、Ⅲ期临床试验，早日将新药推向市场。
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