科技日报记者 张佳星 马爱平
近日，正值上市时节的水果“西柚”登上热搜，原因是它竟和近百种药物的药效冲突。据称，食用这种水果后，会导致超过85种药物的有效成分难以在体内正常代谢，从而引发药物浓度积聚过量，对多个脏器造成损伤。
为什么西柚仅凭一己之力就能“冲掉”如此多药物的药效？西柚中究竟有什么物质会抑制药物代谢？普通人食用西柚会对健康造成影响吗？带着这些问题，科技日报记者采访了业内权威专家。
一问：“维C之王”为啥角色大反转？
西柚因能提供丰富维生素、高纤维、钾等营养物质，一直被认为是非常健康的食品。它的维生素C含量堪比猕猴桃，抗氧化、促消化的功效也被广泛认可。
对身体健康百利无一害的“维C之王”为何角色大反转，带来健康风险呢？“西柚含有较多的呋喃香豆素，这类物质会抑制药物代谢过程中一种关键酶发挥作用。”澳门理工大学人工智能药物发现中心副教授李克峰告诉科技日报记者，一些药物的有效成分需要体内的酶催化转化，就好像流水线上“来料加工”，如果加工设备“酶”被卡住，“来料”就会越积越多，药物的代谢路径走不下，堵在器官里，就会给脏器带来负担和毒性。
呋喃香豆素就是能够卡住“关键酶”运转的一类化合物，它们天然存在于一些芸香科、豆科、伞形科的植物中，在帮助植物抵抗一些动物、昆虫和微生物侵袭方面发挥作用。
“人们口服的药物，进入体内后要经过肝脏代谢，然后进入肠道，通过肠道再吸收，进而发挥药效。”李克峰说，因此，转运药物也是药物起效的关键一步，而呋喃香豆素类物质除了影响药物代谢外，还会抑制P-糖蛋白介导的药物转运，从而影响药物的吸收。
二问：近百种药物为什么同时受影响？
“药物代谢领域有一句话：‘掌握了CYP3A4（即细胞色素P3A4），也就掌握了药物相互作用的一半’。”李克峰说，因为这一类被称为“CYP3A4”的酶亚家族特异性不强，对大部分外来物质都给予“来料加工”。
研究数据显示，CYP3A4位于小肠和结肠衬里的上皮细胞以及肝细胞中，参与了约50%药物的生物灭活（经生物转化后活性降低或消失）。CYP3A4亚家族分别占肝脏和小肠中总细胞色素P家族的30%和80%以上。
“CYP3A4的抑制作用，不仅可以用于呋喃香豆素等物质对一些药物药效影响的研究上，还可以通过其可能导致的药物间相互作用研究，在联合用药时进行规避或利用。”李克峰举例道，比如联合使用地尔硫卓和他克莫司时，由于地尔硫卓是CYP3A4的抑制剂，就可以减慢他克莫司代谢，带来后者血药浓度的升高，用于达到临床目的。
“对于药效研究而言，这是一个非常有价值的研究领域。”李克峰表示，围绕关键的药物代谢酶位点，进行药效相关性的研究，将有利于更好地理解药物的作用，指导临床安全用药，甚至找到联合用药的新路径。
三问：普通人食用西柚对身体有不良影响吗？
西柚是公认的具有食疗功效的水果。《本草纲目》记载：柚味甘酸、性寒，具有理气化痰、润肺清肠、补血健脾等功效。
“柚子是一种营养价值很高的水果，含有丰富的水分和维生素C，最重要的是，它在冬季里也很多，可以让大家在冬天也能吃到新鲜的水果。”科信食品与健康信息交流中心副主任、中华预防医学会健康传播分会委员阮光锋在接受科技日报记者采访时表示，普通人冬季适量食用西柚有很多健康益处。
除了呋喃香豆素，柚子肉含有大量的甙类物质、胡萝卜素，以及能清除机体的自由基物质和超氧化物的类黄酮，这些对身体都是有益的。
即便是与药物相克的始作俑者呋喃香豆素，近年来之所以成为研究热门，也是因为它被发现具有抗炎、抗肿瘤的活性。
“柚子虽好，食用还是要酌情适量。”阮光锋提醒，我国膳食指南推荐大家每天吃水果200—400克。虽然柚子升糖指数较低，但其中的糖分也是比较多，多食不利于膳食平衡。一般来说，最好每天饭后不要超过四分之一个，与其他水果搭配食用。
那么，有没有什么办法降低柑橘制品中呋喃香豆素的含量，避免其对药效产生影响？
相关资料显示，通过创造新品种可从根本上解决这个问题，但培育周期长，还可能影响果实口感。最直接有效的方法是加热食用，有国外学者对西柚汁加热95℃处理1小时后发现，果汁中的呋喃香豆素浓度下降了80%以上。
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