科技日报记者 张佳星
12月11日，国家药品监督管理局发布的药品批准证明文件送达信息显示，我国自主研发的全球首款周期蛋白依赖性激酶（CDK2/4/6）抑制剂库莫西利胶囊获批上市。国产新一代CDK抑制剂的获批，标志着我国乳腺癌靶向治疗产品跻身国际核心赛道。
据介绍，对于晚期HR+（激素受体阳性）乳腺癌，国内外指南目前均推荐CDK4/6抑制剂作为治疗选择，但CDK4/6抑制剂本身的耐药问题、骨髓抑制问题也亟待解决。新一代CDK2/4/6抑制剂通过进行独特的分子结构设计，既能精准靶向抑制CDK4，又能显著增强对CDK2的结合能力，同时对CDK6的抑制作用较弱，能有效降低骨髓抑制的用药风险。
参与前期临床试验研究的江苏省人民医院肿瘤科主任医师殷咏梅教授表示，前期临床试验研究表明，库莫西利作为一种新型口服CDK2/4/6抑制剂，有望延缓乳腺癌的耐药问题。全新机制的治疗药物，能够以更安全、高效的手段优化现有治疗策略。
殷咏梅解释，延缓当前药物耐药性发展，得益于库莫西利能够强效抑制CDK2的活性。因为CDK2是CDK4/6的“下游”作用激酶，在驱动细胞周期进行中起着关键作用。CDK4/6如同“启动按钮”，CDK2则是“最终确认键”，因此库莫西利通过增加对CDK2的靶向作用，可有效解决原发性耐药问题。从耐药产生机制看，耐药肿瘤细胞往往会激活CDK2作为替代路径，同时阻断CDK4/6和CDK2两个路径，更有效避免肿瘤细胞逃逸，避免继发性耐药的发生。
中国生物制药方面表示，研发团队正在不断拓展库莫西利的适应证范围，包括尝试不同的联合治疗方案等，为更多患者提供可行的治疗方案。
（图片来自网站截图）
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