科技日报记者 江耘 通讯员 薛雅文
记者28日从中国科学院大学杭州高等研究院获悉，该院化学与材料科学学院张夏衡研究员团队开发出一种“直接脱氨”的全新策略。该策略能将芳香胺中稳定的碳—氮键替换为功能各异的多种重要化学键，使用实验室中常见且价格低廉的试剂，即可轻松实现公斤级的规模化合成。相关研究28日发表在《自然》上。
芳香胺是构建许多药物、农药和天然产物分子的极为常见、基础的结构单元，也是世界上消费量最大的化学品之一。一个多世纪以来，工业领域对芳香胺的加工改造，长期沿用一种140年前发明的工艺。该工艺需要先把芳香胺加工成中间体“重氮盐”。但“重氮盐”极不稳定，震动或升温就可能爆炸，制备过程需要用大量含铜试剂，产生高污染废水。
研究团队长期致力于寻找可替代的芳香胺直接活化路径。最终，团队历经三年努力，开发出“分子编辑术”，能直接对芳香胺的结构进行“一键替换”，赋予其不同的化学功能，规避了爆炸风险和含铜废水处理，为复杂药物与功能分子提供从胺到目标分子的“一步法”路径，有望在制药、材料制造等多个重要领域获得广泛应用。
“一个普通药厂的工人，看了我们的配方就能操作。团队目前已与一些制药企业对接，计划将其应用于抗癌药物中间体的合成。”张夏衡介绍，这一方法几乎适用于所有类型的药物分子结构，不受形状和位置的限制，根据估算，有望将某些药物中间体的生产成本降低40%至50%，并实现吨级绿色生产。
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